Asiantuntijalausunto liittyen ravintolisänä myytävään
7-keto-dehydroepiandrosteroniin
7-keto-dehydroepiandrosteroni (7-keto-DHEA) on luonnostaan
ihmisen elimistössä esiintyvä yhdiste. Ihmisen elimistön oletetaan muodostavan
7-keto-DHEA:ta dehydroepiandrosteronista (DHEA) 7-alfa-hydroksylaasientsyymin
avulla. 7-keto-DHEA on DHEA:n nonhormonaalinen metaboliitti eli
aineenvaihduntatuote. 7-keto-DHEA ei siis ole hormoni. Hormoni on määritelmän
mukaan ”umpirauhasen erittämä aine, joka leviää verenkierrossa ja vaikuttaa pienin
pitoisuuksin sellaisen solun (kohdesolun) toimintaan, jossa on tähän aineeseen
sopiva vastaanottajamolekyyli (reseptori)” (Duodecim Terveyskirjasto).
Vastaavanlainen määritelmä löytyy myös standardioppikirjoista (esim. Review of Medical Physiology, Textbook of Medical Physiology).
7-keto-DHEA:llä ei ole anabolisia tai androgeenisia
vaikutuksia. 7-keto-DHEA-molekyylissä happiatomi (O) on steroidirenkaan 7.
asemassa (Kuva 1), jonka vuoksi se eroaa
muista DHEA:n metaboliiteista. 7-keto-DHEA ei voi muuntua DHEA:ksi ja mitä
myötä testosteroniksi tai estrogeeniksi (Lardy H,
Kneer N, Wei Y, Partridge B, Marwah P. Ergosteroids II: Biologically Active
Metabolites and Synthetic Derivatives of Dehydroepiandrosterone. Steroids
1998:63(3):158–165.). Kuvassa 2 on esitetty yhdisteeseen
liittyviä metaboliareittejä. Huomaa, että 7-oksodehydroepiandrosteroni on
7-keto-DHEA:n synonyymi. Lisäksi on tärkeää huomata, että DHEA:n muuntuminen
7-alfa-hydroksi-DHEA:ksi on irreversiibeli reaktio eli yhteen suuntaan
tapahtuva reaktio. Näin olleen 7-keto-DHEA ei voi muuntua takaisin
DHEA:ksi.
Kuva 1. 7-keto-DHEA
Kuva 2. 7-keto-DHEA:n metaboliareitti
7-keto-DHEA ei ole Suomen rikoslain tarkoittama dopingaine. Tästä
asiasta ei ole mitään epäselvyyttä.
Ravintolisissä 7-keto-DHEA on lähes aina 3-asetyyli-7-keto-DHEA:na
eli 7-keto-DHEA-asetaattina (Kuva 3).
Asetaattiryhmä lisätään raaka-aineen valmistuksen yhteydessä asemaan 3 estämään
kyseisen aseman hapettumista. Kun 3-asetyyli-7-keto-DHEA:ta sisältävä
ravintolisä annostellaan suun kautta, se kulkeutuu maha-suolikanavan kautta
verenkiertoon, ja veressä olevat estraasientsyymit hajottavat sen nopeasti
7-keto-DHEA:ksi. 7-keto-DHEA ja 3-asetyyli-7-keto-DHEA ovat siis synonyymejä de facto. Ne lienevät synonyymejä myös de jure, sillä yhdisteen esterimuoto ei käsittääkseni
vaikuta luokitukseen.
Kuva 3. 3-asetyyli-7-keto-DHEA eli 7-keto-DHEA-asetaatti
Kuva 3. 3-asetyyli-7-keto-DHEA eli 7-keto-DHEA-asetaatti
7-keto-DHEA on jostain syystä lisätty 1.4.2013
voimaantulleen lääkeluettelon liitteeseen. Fimean edustaja on ilmeisesti luullut sitä anabolis-androgeeniseksi
steroidiksi. Kuten todettua, 7-keto-DHEA:lla ei ole anabolisia tai
androgeenisia vaikutuksia. 7-keto-DHEA ei millään tapaa täytä
anabolis-androgeenisen steroidin määritelmää; ks. määritelmä esim. lähteestä
Kochakian CD, Yesalis CE. Anabolic-Androgenic Steroids: A Historical
Perspective and Definition. Teoksessa: Anabolic
Steroids in Sport and Exercise. s. 17-49. Human Kinetics, 2000.
Anabolis-androgeenisilla steroideilla on nimensä mukaisesti
sekä anabolisia (kudosta rakentavia) että androgeenisia (miehistäviä)
vaikutuksia. Kaikki anabolis-adrogeeniset steroidit omaavat nämä molemmat
vaikutukset, sillä kumpikin välittyy androgeenireseptorin kautta. Markkinoilla
olevien anabolis-androgeenisten steroidien anabolinen ja androgeeninen
aktiivisuus on tarkoin demonstroitu (Kicman AT. Pharmacology of Anabolic
Steroids. Br J Pharmacol. 2008
Jun;154(3):502-21) 7-keto-DHEA ei lukeudu näihin yhdisteisiin, sillä se ei omaa
anabolista tai androgeenista aktiivisuutta. 7-keto-DHEA ei ole hormoni. Se ei
sitoudu androgeenireseptoriin. Siitä ei voi myöskään elimistössä muodostua
yhdistettä, joka kykenisi sitoutumaan androgeenireseptoriin.
Kicmanin (2008) artikkeli on oheistettu tähän lausuntoon (LIITE 1). Artikkelin kuvassa 3 (s. 506)
on esitetty lääkevalmisteina myytävät anabolis-androgeeniset steroidit ja
kuvassa 4 (s. 507) ravintolisinä myytävät steroidit, joista voi elimistössä muodostua
anabolis-androgeenisia steroideja.
On jo pitkään ollut epäselvää, mikä on näiden lääkeluettelon
liitteiden tarkoitus, sillä liitteissä on mainittu myös esimerkiksi kofeiini ja
eikosapentaeenihappo (kalasta ja levästä saatava omega-3 rasvahappo). Fimea toteaakin
tiedotteessaan, että ”Lääkeluettelo ei määrittele oikeudellisesti sitovasti,
onko jokin valmiste lääke. Eli jos aine on mainittu listalla, ainetta sisältävä
valmiste ei ole tämän perusteella automaattisesti lääke. Huomioon otetaan
valmisteen käyttötarkoitus, annostus, koostumus ja farmakologinen vaikutus.”
Näkemykseni mukaan luokituksen kannalta keskeisintä on se,
että käytetäänkö yhdistettä parantamaan, lievittämään tai ehkäisemään sairautta
tai sen oireita ihmisessä tai eläimessä. Toisarvoista on se, että voidaanko
yhdistettä käyttää ihmisen tai eläimen elintoimintojen palauttamiseksi,
korjaamiseksi tai muuttamiseksi farmakologisen, immunologisen tai metabolisen
vaikutuksen avulla. Tämä lääkelain kohta on yhtä epäselvä kuin veteen piirretty
viiva. Sadat tuhannet suomalaiset käyttävät esimerkiksi D-vitamiinia sisältävää
ravintolisää elintoimintojen korjaamiseen ja muuttamiseen.